Η βηταϊστίνη (betahistine) είναι ασθενής αγωνιστής των Η1 υποδοχέων και ισχυρός ανταγωνιστής των Η3 υποδοχέων του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος (ΚΝΣ) και του αυτόνομου νευρικού συστήματος. Η βηταϊστίνη δρα στο επίπεδο της μικροκυκλοφορίας προκαλώντας αγγειοδιαστολή των αρτηριακών τριχοειδών, με συνέπεια την αύξηση της αιματικής ροής. Η δράση εντοπίζεται ιδιαίτερα στο επίπεδο του έσω ωτός (λαβυρίνθου), με αποτέλεσμα τη βελτίωση της αιμάτωσης του έσω ωτός. Η βηταϊστίνη ελέγχει τη διαπερατότητα των τριχοειδών αγγείων του έσω ωτός, με αποτέλεσμα την ελάττωση της αυξημένης πίεσης της ενδολέμφου.