Αναστολείς των υποδοχέων: Πώς δρουν τα φάρμακα μέσα στα κύτταρα;

«Γιατί κάποια κύτταρα αντιδρούν σε συγκεκριμένες χημικές ουσίες, ενώ κάποια άλλα όχι;» Αυτή η απορία οδήγησε τους επιστήμονες να διεξάγουν μελέτες για να ανακαλύψουν τελικά ότι η επικοινωνία ανάμεσα στα κύτταρα και τις χημικές ουσίες που τα περιβάλλουν, χαρακτηρίζεται από ένα σύστημα «κλειδαριάς» και «κλειδιού», με βάση το οποίο δεν μπορούν όλες οι χημικές ουσίες να «ξεκλειδώσουν» όλα ανεξαιρέτως τα κύτταρα. Αυτή η ανακάλυψη οδήγησε στην δημιουργία πολλών φαρμάκων, για την αντιμετώπιση ή την διαχείριση διαφόρων ασθενειών. Ας δούμε, όμως, αναλυτικότερα τι ακριβώς σημαίνει αυτό το σύστημα και πώς λειτουργεί.

Γιατί κάποια κύτταρα αντιδρούν σε συγκεκριμένες χημικές ουσίες και κάποια άλλα όχι;

Οι χημικές ουσίες που κυκλοφορούν στο αίμα, όπως οι ορμόνες και οι νευροδιαβιβαστές, διεγείρουν τα κύτταρα τα οποία σε κάθε δεδομένη στιγμή μπορεί να έρθουν σε επαφή με εκατοντάδες διαφορετικές χημικές ουσίες. Τα κύτταρα λοιπόν, πρέπει να είναι επιλεκτικά με τις χημικές ουσίες που θα αλληλεπιδράσουν και για να το καταφέρουν  χρησιμοποιούν τους ειδικούς υποδοχείς που βρίσκονται στην εξωτερική τους επιφάνεια. Οι υποδοχείς των κυττάρων λειτουργούν όπως ακριβώς οι διακόπτες που βάζουν μπρος ένα αμάξι. Με απλά λόγια, υπάρχει μόνο μια χημική ουσία με τη σωστή μοριακή διάταξη (το κλειδί) που μπορεί να ταιριάξει με τον υποδοχέα του κάθε κυττάρου (κλειδαριά), για να πυροδοτήσει τη βιολογική δραστηριότητα μέσα στο κύτταρο.

Πώς καταφέρνουν τα φάρμακα να εμποδίζουν τα κύτταρα από το να ανταποκρίνονται σε συγκεκριμένες χημικές ουσίες;

Οι ερευνητές, έχουν χρησιμοποιήσει τις γνώσεις τους για το πώς λειτουργεί το σύστημα «κλειδί – κλειδαριά» στα κύτταρα, όπως το περιγράψαμε πιο πάνω, για να μπορέσουν να διαμορφώσουν φάρμακα τα οποία θα είναι σε θέση να εμποδίζουν τα κύτταρα από το να ανταποκρίνονται σε συγκεκριμένες χημικές ουσίες, ώστε να τίθενται υπό έλεγχο διάφορες ασθένειες.

Οι β-αναστολείς, οι οποίοι χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης, είναι ένα εξαιρετικό παράδειγμα για μπορέσουμε να κατανοήσουμε το τι ακριβώς κάνουν τα φάρμακα. Σε περιόδους, λοιπόν, που ένας άνθρωπος βιώνει έντονο άγχος ή όταν ασκείται, τα νευρικά του κύτταρα απελευθερώνουν δυο νευροδιαβιβαστές, την επινεφρίνη και την νορεπινεφρίνη. Η επινεφρίνη είναι το κλειδί που ξεκλειδώνει και ενεργοποιεί τα κύτταρα της καρδιάς. Όταν λοιπόν η επινεφρίνη προσκολληθεί στα κύτταρα της καρδιάς, αυτά ενεργοποιούνται και αυξάνουν τον καρδιακό ρυθμό και την δύναμη με την οποία συσπάται η καρδιά. Αυτή η αντίδραση με τη σειρά της, αυξάνει την αρτηριακή πίεση.

Τι είναι οι β-αναστολείς και πώς δρουν;

Οι β-αναστολείς, γνωστοί επίσης και ως β-αδρενεργικοί παράγοντες αποκλεισμού, είναι φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή σας πίεση. Οι β-αποκλειστές λειτουργούν αναστέλλοντας τις επιδράσεις της ορμόνης επινεφρίνης, επίσης γνωστής ως αδρεναλίνη. Οι β-αποκλειστές προκαλούν την καρδιά σας να χτυπά πιο αργά και με λιγότερη δύναμη, γεγονός που μειώνει την αρτηριακή πίεση. Οι β-αναστολείς που έχουν σχεδιαστεί προσεκτικά για να ταιριάζουν με τους υποδοχείς των κυττάρων της καρδιάς, έρχονται και προσκολλιούνται με τον ίδιο τρόπο που περιγράφεται πιο πάνω στα κύτταρα της καρδιάς, με αποτέλεσμα η επινεφρίνη και η νορεπινεφρίνη να μην μπορούν να προσκολληθούν στα κύτταρα της καρδιάς (κλειδαριά) αφού είναι ήδη κατειλημμένα από τους β-αναστολείς/αποκλειστές, γεγονός που αποτρέπει την αντίδραση που περιγράψαμε ανωτέρω.

Με αυτό τον τρόπο λοιπόν, οι β-αναστολείς και τα φάρμακα που δημιουργούνται για την διαχείριση της αρτηριακής πίεσης, σπάνε την αλυσίδα της χημικής επικοινωνίας ανάμεσα στα κύτταρα της καρδιάς και την  επινεφρίνη (ή την νορεπινεφρίνη) αποτρέποντας την άνοδο του καρδιακού ρυθμού και κατά συνέπεια της αρτηριακής πίεσης.