Η τετρυζολίνη είναι ένας συμπαθομιμητικός παράγοντας που ανήκει στην ομάδα των αποσυμφορητικών ιμιδαζολινών. Διεγείρει απευθείας τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με μικρή ή καμία επίδραση στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς. Όταν εφαρμόζεται τοπικά στο βλεννογόνο του επιπεφυκότα, προκαλεί μια προσωρινή αγγειοσυσταλτική επίδραση στα μικροαγγεία του αίματος, ανακουφίζοντας έτσι από την αγγειοδιαστολή του επιπεφυκότος και από το οίδημα.
